Peptid MELANOTAN 2
Melanotan 2 (taktiež známy ako melanotan II) je synteticky vyrábaný variant peptidového hormónu, ktorý sa prirodzene nachádza v organizme a stimuluje melanogenézu, proces zodpovedný za sfarbenie pokožky. Tento peptidový hormón, nazývaný α-melanocyt-stimulujúci hormón alebo MSH, v rámci svojich účinkov aktivuje isté melanokortínové receptory. V skutočnosti má MSH práve prostredníctvom melanokortínových receptorov silný vplyv aj na metabolizmus tukov, chuť do jedla a sexuálne libido. V dôsledku toho melanotan 2 vo výskumoch preukázal svoju schopnosť potláčať chuť do jedla, podporovať spaľovanie tukov, zvyšovať libido, a navyše, opálenie pokožky. Melanotan 2 je predmetom rozsiahleho vedeckého skúmania, keďže sa používa ako ochrana proti ultrafialovému žiareniu slnka a jeho negatívnym účinkom na ľudské zdravie vďaka svojim melanogenetickým schopnostiam.
Okrem toho sa Melanotan-2 spolu s jeho podobným, synteticky vyrábaným variantom s názvom PT-141 skúmajú ako možné liečivá sexuálnej dysfunkcie, konkrétne, mužskej poruchy erekcie.
Vývoj melanotanu 2
Začiatky výroby syntetického peptidu Melanotan-2 sa pripisujú Univerzite v Arizone. V priebehu výskumu zameraného na vyvinutie ochrany pred rakovinou kože sa dôraz kládol na vytvorenie metódy, ktorou by sa prirodzene stimulovala melanogenéza alebo prirodzená produkcia melanínu v pokožke bez toho, aby sa objekt priamo vystavil nebezpečnému ultrafialovému žiarenia zo slnka. Spočiatku sa vedci Univerzity v Arizone pokúšali priamo podávať prirodzene sa vyskytujúci hormón alfa MSH na dosiahnutie žiaduceho výsledku. Aj keď táto stratégia priniesla sľubné výsledky, ukázalo sa, že prirodzený MSH má neprimerane krátky biologický polčas na to, aby sa dal reálne použiť ako liek. Napriek tomu pozitívne výsledky získané z podávania MSH odštartovali ďalší výskum, ktorý smeroval k vývoju melanotanu-1 a 2, ktorý vykazuje podobné účinky, má však dlhší biologický polčas, a preto je vhodný na účinné terapeutické využitie.
Výskumy Melanotanu-2 a bližšie informácie
Melanotan a Melanotan-2 predstavujú analógy peptidového hormónu α-MSH (α-melanocyt-stimulujúci hormón), ktorý spôsobuje opálenie pokožky. Narozdiel od Melanotanu-1, Melanotan-2 preukázal afrodiziakálne vlastnosti, vedľajší efekt podporujúci libido. Melanotan-2 je cyklický hepapeptidový analóg α-melanocyt-stimulujúceho hormónu (a-MSH).
Na laboratórnych myšiach sa skúmali aj účinky melanotanu-2 na výživu a príjem potravy. Zistilo sa, že centrálny melanokortín (MC) sa aktivoval po tom, čo sa myšiam podal a zabral melanotan-2. Šesťdňová liečba melanotanom-2 potvrdila, že peptid spôsobil úbytok telesnej hmotnosti a adipózneho tkaniva vo vnútorných orgánoch myší a potlačil prísun kalórií do organizmu. Tento fakt nachádza uplatnenie v klinickej liečbe a poskytuje možný spôsob obmedzenia prísunu sacharidov alebo kalórií hlavne u pacientov s nadváhou a obezitou. Okrem toho táto istá štúdia demonštrovala udržateľný nárast spotreby prítomného kyslíka u obéznych zvierat. Melanotan-2 taktiež dopomohol k zníženiu hladiny inzulínu a cholesterolu v porovnaní s kontrolnou liečbou. Ďalej vznikla domnienka, že melanotan-2 znižuje hladinu expresie acetylcholínuA karboxylázy a dokonca poskytuje prevenciu pred úbytkom mRNA karnitínu a palmitoltransferázy I v tkanivách svalového typu párovým kŕmením obéznych potkanov. Navyše, peptid Melanotan-2 vlastne zvyšoval katabolizmus tukov v svaloch a dokonca zlepšoval metabolizmus cholesterolu (Li et al., 2004).
Analógy α-melanocyt-stimulujúceho hormónu (Melanotan peptidy)
α-melanocyt-stimulujúci hormón (α-MSH) je prirodzený endogénny melanotanový peptidový hormón zo skupiny melanokortínov, ktorý sa považuje za najdôležitejší spomedzi melanocyt-stimulujúcich hormónov, keď sa berie do úvahy schopnosť stimulovať melanogenézu, proces zodpovedný za pigmentáciu vlasov a pokožky cicavcov. (α-MSH) zohráva úlohu aj v stravovacích návykoch, energetickej homeostáze a sexuálnej aktivite (bremelanotid a melanotan-2). (α-MSH) je neselektívny agonista melanokortínových receptorov MC1, MC3, MC4 a MC5. Melanotan-1 a melanotan 2 aktivujú receptor MC 1, ktorý zodpovedá za účinky na pigmentáciu kože. Melanotan-2 a PT-141 stimulujú receptory MC 3 a MC 4, ktoré sú zodpovedné za reguláciu chuti do jedla, metabolizmus a sexuálne správanie. PT-141 Bremelanotid však nestimuluje receptor MC 1.
Predmetom skúmania bolo aj niekoľko syntetických analógov α-MSH pre ich zjavné fotoprotektívne účinky pred ultrafialovým (UV) žiarením zo slnka, konkrétne melanotan (afamelanotid) a melanotan II, známy aj ako melanotan-2. Bremelanotid, ďalší analóg α-MSH, podobný melanotanu-2, je v súčasnosti v procese vývoja na liečbu sexuálnej dysfunkcie. Všetky spomenuté melanotanové peptidy sú omnoho účinnejšie než α-MSH, ale sú výrazne selektívne.
Výhradne na výskumné účely
Napriek tomu, že účinky a prínosy melanotanu 2 sa dlhodobo skúmajú, treba zdôrazniť, že momentálne je peptid stále určený len na vedecké účely. Preto by akékoľvek zistenia a pozorovania o celkovom pôsobení, mechanizmoch a prínosoch peptidu Melanotanu 2 mali pochádzať z výskumu v prísne vymedzenom prostredí.