Peptidy zacielené na mutáciu rakoviny prostaty

Peptidy vyvinuté výskumníkmi z Michiganu by mohli viesť k cielenej liečbe pre polovicu všetkých pacientov s rakovinou prostaty.

Výskumníci z univerzity v Michigane majú identifikovanú veľkú molekulu, ktorá selektívne napáda nádory prostaty, ktoré majú genetickú anomáliu bez poškodenia zdravých buniek. Táto mutácia postihuje polovicu všetkých pacientov s rakovinou prostaty. Fúzia génov TMPRSS2 a ERG je kľúčovým krokom vo vývoji rakoviny prostaty, no bolo ťažké zacieliť na ňu s malomolekulovými liekmi. Génové preskupenia sa považujú za slabé liekové ciele z dôvodu ich umiestnenia v bunkovom jadre a absencie enzýmovej aktivity.

Tím z Michiganu testoval veľkomolekulové peptidy na zvieracích modeloch a zistil, že narúšajú funkciu ERG a obmedzujú rast nádorov prostaty, ktoré exprimovali fúziu génov. Peptidy neovplyvnili bunky bez fúzie ERG. Výskum je publikovaný v Cancer Cell. Je to príklad toho, ako môžeme poskytnúť presnú liečbu rakoviny prostaty: Iba pacienti, ktorí majú génovú fúziu ERG, budú priradení k tomuto lieku. Je to užitočné, pretože fúzia ERG je veľmi rozšírená”, povedal hlavný autor Arul Chinnaiyan, MD, riaditeľ Michiganského centra pre translačnú patológiu a profesor patológie v Michigane.

Podľa Americkej rakovinovej spoločnosti je rakovina prostaty po rakovine kože najbežnejším typom rakoviny a treťou hlavnou príčinou úmrtia na rakovinu u amerických mužov. Päťročná miera prežitia lokálneho a regionálneho štádia rakoviny prostaty je takmer 100 %, no dramaticky klesá na 28 % pri rakovine prostaty, ktorá sa rozšírila do vzdialených lymfatických uzlín, kostí alebo iných orgánov.

U niektorých mužov sa však zdá, že majú liečiteľný, lokalizovaný typ rakoviny, no nakoniec sa u nich vyvinú agresívne metastázy. Vedci z University of Toronto označili súbor genetických mutácií, ktoré by mohli pomôcť onkológom predpovedať riziko rakoviny pacienta po liečbe. Medzitým Tokai, ktorý pracuje na malomolekulovom galeteróne, minulý rok v lete narazil na prekážku, kedy liek zlyhal vo fáze 3 štúdie. Spoločnosť prepustila viac ako polovicu svojich zamestnancov a zastavila štúdiu galeterónu u pacientov s metastatickou rakovinou prostaty rezistentnou voči kastrácii, ktorí sa stali rezistentnými voči lieku Xtandi.

Zatiaľ čo prístup s veľkými molekulami je sľubný, má niekoľko prekážok, ktoré je potrebné prekonať. Peptidy majú tendenciu rýchlo sa rozkladať skôr, než dorazia do cieľa, zatiaľ čo veľké molekuly nemôžu prejsť bunkovou membránou.

Výskumní pracovníci z Univerzity of Michigan zabránili prvému problému tým, že vytvorili reťazce podobné proteínom, ktoré boli zrkadlovými obrazmi peptidov. Tím plánuje vytvoriť 3D obraz toho, ako sa peptidy viažu na ERG, s cieľom vyvinúť malú molekulu, ktorá blokuje ERG.

Upozornenie
Tovar ponúkaný predávajúcim prostredníctvom internetového obchodu je určený výlučne na vedecký a výskumný účel. Tovar ponúkaný predávajúcim predstavuje chemické látky, ktoré sa nesmú použiť pre ľudí alebo zvieratá, ako potraviny, potravinárske prídavné látky, lieky, zdravotnícke pomôcky, kozmetika pre ľudí alebo zvieratá. Žiadny z produktov ponúkaných predávajúcim nie je možné považovať za jedlo, prísadu do jedla, liek, výživnú látku, kozmetiku ani inú látku určenú na použitie pre ľudí alebo zvieratá. Žiaden z týchto produktov nemôže byť použitý na diagnostické alebo terapeutické účely.